中文名称: 泊马度胺

中文同义词: 3-氨基-N-(2,6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺;泊马度胺;4-氨基-2-(2,6-二氧哌啶-3-基)异吲哚啉-1,3-二酮;泊马度胺-D4;4-氨基-2-(2,6-二氧代哌啶-3-基)异吲哚-1,3-二酮;TNF-ALPHA抑制剂

英文名称: Pomalidomide

CAS号: 19171-19-8

分子式: C13H11N3O4

分子量: 273.24

EINECS号: 

相关类别: 细胞信号通路抑制剂;原料药;Inhibitor;CC-4047;细胞凋亡;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂，天然产物;治疗多发性骨髓瘤;卤代烃 Halogenated Hydrocarbons,酰卤

Mol文件: 19171-19-8.mol

泊马度胺

泊马度胺 性质

储存条件  2-8°C

泊马度胺 用途与合成方法

生物活性 Pomalidomide抑制LPS诱导的TNF-alpha释放， IC50为13 nM。

体外研究 Pomalidomide 抑制脂多糖(LPS)刺激的TNF-alpha释放，作用于人类 PBMC 和人类全部血液时，IC50分别为13 nM 和25 nM。 Pomalidomide抑制 IL-2刺激的T 调节细胞，IC50为~1 μM。6.4 nM-10 μM Pomalidomide 处理人类外周血T细胞 ，提高 IL-2 产量，作用于CD4+子集比作用于CD8+子集有效。 Pomalidomide 比CC-5013显著促进IL-2, IL-5,和 IL-10, 比CC-5013稍微促进 IFN-γ。Pomalidomide 作用于Jurkat细胞，增强 SEE和 Raji细胞诱导的 AP-1 转录活性，1 μM时*增强4倍，这种作用存在剂量依赖性。 用不同浓度Pomalidomide(2.5-40 μg/mL) 处理Raji细胞48小时，导致细胞增殖和DNA合成明显降低，与对照组相比降低~40% 。

体内研究 Pomalidomide 作用于SCID小鼠，增强 Rituximab作用于B细胞淋巴瘤的*效果。Pomalidomide和Rituximab联用使鼠平均寿命为74天，与 CC5013/Rituximab 处理的鼠平均寿命为58天。NK细胞耗尽则Pomalidomide和Rituximab协同作用完全被废除, 说明NK细胞增多是Pomalidomide增强 Rituximab*的一个机制。

特征 Pomalidomide是Thalidomide 衍生物，效果比Thalidomide强10,000倍。

物化性质

密度：1.57g/cm3 沸点：582.9oC at 760mmHg 闪点：306.3oC 折射率：1.691 蒸汽压：1.41E-13mmHg at 25°C